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Verbindungsforschung

Epitalon: Forschungsüberblick

Epitalon (auch Epithalon geschrieben; Sequenz Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG) ist ein synthetisches Tetrapeptid, das aus der Aminosäurezusammensetzung von Epithalamin, einem Zirbeldrüsenextrakt vom Rind, abgeleitet wurde und zunächst vor allem von V.K. Khavinson und V.N. Anisimov untersucht wurde. Es wurde überwiegend in Zellkulturen und Tiermodellen auf Wirkungen auf die Telomeraseaktivität und die Telomerlänge, auf die neuroendokrine Regulation der Zirbeldrüse und des Melatonins sowie auf die Genexpression untersucht.1–4, 6

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Wirkmechanismus im Überblick

  • Telomerase (hTERT) und TelomerlängeBerichtet wurde, dass es in Kulturen humaner Fibroblasten die Telomeraseaktivität induziert und zu einer Telomerverlängerung führt; eine spätere Studie an Zelllinien führte die Verlängerung in Krebszellen stattdessen auf den ALT-Weg zurück.2, 3
  • Zirbeldrüse und MelatoninrhythmusAn Rhesusaffen unterschiedlichen Alters auf Wirkungen auf den abendlichen Melatonin- und den Cortisolrhythmus untersucht; In-vitro-Ergebnisse an Zirbeldrüsengewebe der Ratte sind uneinheitlich.1, 4
  • Genexpression und ChromatinAuf Grundlage von Modellierungen wurde eine Bindung an die Histone H1/3 und H1/6 vorgeschlagen; untersucht wurde die Expression neurogener Marker in humanen Stammzellen.1, 6

Eine Übersichtsarbeit aus dem Jahr 2025 hält fest, dass der Wirkmechanismus unklar bleibt und dass nicht bekannt ist, ob die bislang beschriebenen Wege die einzigen sind.1

Was es ist

Epitalon ist ein lineares Tetrapeptid aus Alanin, Glutaminsäure, Asparaginsäure und Glycin. Es wurde aus der Aminosäurezusammensetzung von Epithalamin abgeleitet, einem Polypeptidextrakt aus Zirbeldrüsen vom Rind. Sein Nachweis in einem Polypeptidextrakt der Zirbeldrüse wurde erst später berichtet. Untersucht wurde es überwiegend in Form der freien Base. Die häufigsten kommerziellen Salze sind das Acetat und das Trifluoracetat. Die natürlich vorkommende Form enthält ausschließlich L-Aminosäuren, und eine Übersichtsarbeit aus dem Jahr 2025 weist darauf hin, dass die übrigen sieben möglichen Stereoisomere noch nicht untersucht wurden.1

Wie es wirkt

Diese Seite behandelt drei Bereiche mechanistischer Arbeiten aus Zellkultur-, Tier- und Computermodellierungsstudien. Eine Übersichtsarbeit aus dem Jahr 2025 beschreibt weitere vorgeschlagene Wirkungen, etwa auf die mRNA-Spiegel von Interleukin-2 und auf die Cholinesteraseaktivität.1

Telomerase und Telomere (in vitro)

In telomerase-negativen humanen fetalen Fibroblasten wurde berichtet, dass die Zugabe von Epitalon zur Kultur die katalytische Untereinheit der Telomerase, die Telomeraseaktivität und eine Telomerverlängerung induziert. Eine Studie aus dem Jahr 2025 einer anderen Arbeitsgruppe untersuchte Brustkrebszelllinien sowie normale Epithel- und Fibroblastenzellen. Sie berichtete eine Telomerverlängerung, die in normalen Zellen mit der hTERT-Expression und der Telomeraseaktivität verknüpft war und in Krebszellen mit der alternativen Verlängerung der Telomere (ALT).2, 3

Studien zur Zirbeldrüse und zum neuroendokrinen System (Tiermodell)

Bei weiblichen Rhesusaffen unterschiedlichen Alters wurden die abendliche Melatoninsekretion und der zirkadiane Rhythmus des Cortisols gemessen. Die Autoren berichteten bei seneszenten Tieren Wirkungen auf beide. In-vitro-Arbeiten an Zirbeldrüsengewebe der Ratte erbrachten uneinheitliche Ergebnisse. Eine Studie berichtete Wirkungen auf Marker der Melatoninsynthese in kultivierten Pinealozyten, während eine andere keinen Effekt auf die Melatoninfreisetzung aus isolierten Zirbeldrüsen fand.1, 4

Genexpression (in vitro und in silico)

In humanen mesenchymalen Stammzellen der Gingiva wurde Epitalon auf Wirkungen auf die neurogenen Marker Nestin, GAP43, beta-Tubulin III und Doublecortin auf mRNA- und Proteinebene untersucht. Eine molekulare Modellierung in derselben Arbeit schlug eine bevorzugte Bindung an die Histone H1/3 und H1/6 vor, die die Autoren als möglichen epigenetischen Mechanismus anführten. Vorgeschlagene Wechselwirkungen mit bestimmten DNA-Sequenzen stammen aus Arbeiten mit markiertem Peptid sowie aus spektroskopischen und Modellierungsstudien, die in der Übersichtsarbeit von 2025 beschrieben werden.1, 6

Forschungsstand

Die meisten veröffentlichten Arbeiten stammen aus Zellkultur- und Tierstudien, und bei den meisten hier aufgeführten Studien zählt Khavinson zu den Autoren. Eine Studie an weiblichen SHR-Mäusen untersuchte Biomarker der Alterung, die Lebensspanne, Chromosomenaberrationen und die Häufigkeit spontaner Tumoren. Eine Übersichtsarbeit aus dem Jahr 2025 beschreibt zwei klinische Studien, eine bei Retinitis pigmentosa und eine zur Melatoninproduktion und zur Expression zirkadianer Gene bei Frauen, sowie In-vitro-Arbeiten an Zellen menschlicher Spender. Die Studie zur Retinitis pigmentosa nutzte eine Vergleichsgruppe mit konventioneller Behandlung und keine Placebogruppe. Dieselbe Übersichtsarbeit hält fest, dass Angaben zur Sicherheit fehlen, fordert Kurz- und Langzeituntersuchungen zur Toxizität und weist darauf hin, dass physikochemische und strukturelle Untersuchungen des Peptids sehr begrenzt sind.1, 2, 4–6

Veröffentlichte Forschung im Überblick

  • In vitro

    Katalytische Untereinheit der Telomerase, Telomeraseaktivität und Telomerlänge in telomerase-negativen humanen fetalen Fibroblasten

    [2]

  • In vitro

    Telomerlänge, hTERT-Expression, Telomeraseaktivität und ALT-Aktivität in Brustkrebszelllinien und normalen humanen Zelllinien

    [3]

  • In vitro

    Expression neurogener Marker in humanen mesenchymalen Stammzellen der Gingiva, mit molekularer Modellierung der Histonbindung

    [6]

  • Tiermodell

    Abendliche Melatonin- und zirkadiane Cortisolsekretion bei weiblichen Rhesusaffen unterschiedlichen Alters

    [4]

  • Tiermodell

    Biomarker der Alterung, Lebensspanne, Chromosomenaberrationen und Häufigkeit spontaner Tumoren bei weiblichen SHR-Mäusen

    [5]

  • Übersichtsarbeit

    Herkunft, Struktur, vorgeschlagene Mechanismen und rund 25 Jahre In-vitro-, In-vivo- und In-silico-Forschung

    [1]

Forschungsstand: Eine Übersichtsarbeit aus dem Jahr 2025 hält fest, dass weitere Kurz- und Langzeituntersuchungen zur Toxizität erforderlich sind, bevor Epitalon als neuer arzneilich wirksamer Bestandteil zugelassen werden kann.1

Quellen

  1. Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Overview of Epitalon-Highly Bioactive Pineal Tetrapeptide with Promising Properties. International Journal of Molecular Sciences (2025). doi:10.3390/ijms26062691
  2. Khavinson VKh, Bondarev IE, Butyugov AA. Epithalon peptide induces telomerase activity and telomere elongation in human somatic cells. Bulletin of Experimental Biology and Medicine (2003). doi:10.1023/a:1025493705728
  3. Al-Dulaimi S, Thomas R, Matta S, Roberts T. Epitalon increases telomere length in human cell lines through telomerase upregulation or ALT activity. Biogerontology (2025). doi:10.1007/s10522-025-10315-x
  4. Khavinson V, Goncharova N, Lapin B. Synthetic tetrapeptide epitalon restores disturbed neuroendocrine regulation in senescent monkeys. Neuro Endocrinology Letters (2001). PubMed 11524632
  5. Anisimov VN, Khavinson VKh, Popovich IG, et al. Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice. Biogerontology (2003). doi:10.1023/a:1025114230714
  6. Khavinson V, Diomede F, Mironova E, et al. AEDG Peptide (Epitalon) Stimulates Gene Expression and Protein Synthesis during Neurogenesis: Possible Epigenetic Mechanism. Molecules (2020). doi:10.3390/molecules25030609

Literaturzusammenfassung erstellt am 15. Oktober 2026.

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