Badania nad związkiem
CJC-1295 (no DAC) + Ipamorelin: przegląd badawczy
Ta mieszanka łączy zmodyfikowany GRF(1-29), tetrapodstawiony analog hormonu uwalniającego hormon wzrostu (1-29), znany także jako CJC-1295 bez DAC, z ipamoreliną, syntetycznym pentapeptydem będącym agonistą receptora greliny (GHS-R1a). Każdy z tych peptydów badano osobno w kontekście uwalniania hormonu wzrostu z przysadki, natomiast samego połączenia jako takiego nie badano.1–3, 6
Mechanizm w skrócie
- Receptor GHRH (zmodyfikowany GRF(1-29))Tetrapodstawiony analog GHRH(1-29). Pokrewne analogi hGRF(1-29) aktywowały przysadkowy receptor GRF i pobudzały uwalnianie GH w modelach szczurzych.1, 2, 6
- GHS-R1a / receptor greliny (ipamorelina)Pentapeptydowy agonista GHS-R1a, dla którego opisano uwalnianie hormonu wzrostu w komórkach przysadki szczura, u szczurów i u świń.3, 6
- Selektywność hormonalna (ipamorelina)U świń, w odróżnieniu od GHRP-6 i GHRP-2, nie zwiększała stężenia ACTH ani kortyzolu powyżej poziomów obserwowanych dla GHRH.3
- Wiązanie z albuminą (forma DAC, dla rozróżnienia)CJC-1295 z DAC zawiera dodatkową C-końcową lizynę zmodyfikowaną maleimidem, która wiąże się z albuminą. Liczący 29 reszt peptyd bez DAC nie ma tego dodatku.1, 2, 6
Oba składniki działają poprzez różne receptory, co stanowi zwykłe uzasadnienie ich łączenia, jednak w przeglądzie z 2026 roku opisano tę praktykę jako opartą głównie na doniesieniach anegdotycznych i zwrócono uwagę, że kontrolowane dowody kliniczne dotyczące synergii pozostają ograniczone.2, 3, 6
Czym jest
Produkt jest mieszanką dwóch opisywanych osobno peptydów, a nie pojedynczą, zdefiniowaną cząsteczką. Samego połączenia jako takiego nie badano w cytowanym piśmiennictwie.6
Zmodyfikowany GRF(1-29)
Zmodyfikowany GRF(1-29) to amid (D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27)-GRF(1-29). Jest to liczący 29 reszt analog ludzkiego hormonu uwalniającego hormon wzrostu (1-29). Znany jest również jako CJC-1295 bez DAC. Jego cztery podstawienia aminokwasowe opisywane są jako zwiększające odporność na degradację proteolityczną. CJC-1295 z DAC jest odrębnym związkiem. Jest to tetrapodstawiony hGRF(1-29) z dodaną na C-końcu lizyną zmodyfikowaną maleimidem, co umożliwia wiązanie z albuminą surowicy.1, 2, 6
Ipamorelina
Ipamorelina jest syntetycznym pentapeptydem (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2). W 1998 roku opisano ją jako pierwszy selektywny sekretagog hormonu wzrostu. W przeglądzie z 2026 roku scharakteryzowano ją jako względnie selektywnego agonistę receptora sekretagogu hormonu wzrostu 1a (GHS-R1a), czyli receptora greliny. Opisywana była także jako mimetyk greliny.3, 5, 6
Jak działa
Oba składniki działają poprzez różne receptory. Oba wiązane są z uwalnianiem hormonu wzrostu (GH) z przedniego płata przysadki.2, 3, 6
Szlak receptora GHRH
Maleimidowe pochodne hGRF(1-29) sprzężone z albuminą, w tym CJC-1295 z DAC, badano w hodowlach komórek przedniego płata przysadki szczura oraz u szczurów. W tych modelach opisano, że aktywowały one receptor GRF i pobudzały wydzielanie GH. W przeglądzie z 2026 roku zwrócono uwagę, że twierdzenia dotyczące formy bez DAC opierają się głównie na ekstrapolacji z pokrewnych związków, przede wszystkim GHRH(1-29) (sermoreliny), a nie na badaniach bezpośrednich.2, 6
Szlak GHS-R1a
Ipamorelinę badano w pierwotnych hodowlach komórek przysadki szczura, u szczurów w znieczuleniu oraz u przytomnych świń. Jej siłę i skuteczność w uwalnianiu GH w tych modelach opisano jako zbliżone do GHRP-6. Doświadczenia z antagonistami receptorowymi wskazywały, że działa ona poprzez receptor typu GHRP. U świń nie zwiększała stężenia ACTH ani kortyzolu powyżej poziomów obserwowanych dla GHRH, w odróżnieniu od GHRP-6 i GHRP-2. Jej selektywność opisano w związku z tym jako przypominającą selektywność GHRH.3
Stan badań
Ilość opublikowanych dowodów znacznie różni się pomiędzy oboma składnikami.6
Zmodyfikowany GRF(1-29)
W przeglądzie z 2026 roku nie znaleziono recenzowanych badań z udziałem ludzi dotyczących formy bez DAC. Opublikowane prace obejmują metodę spektrometrii mas służącą do wykrywania tego peptydu w osoczu ludzkim na potrzeby kontroli antydopingowej. Znaczna część piśmiennictwa dotyczącego CJC-1295 odnosi się do formy z DAC, której wydłużone utrzymywanie się w osoczu przypisuje się wiązaniu z albuminą. Te obserwacje nie opisują bezpośrednio peptydu bez DAC.1, 2, 6
Ipamorelina
Ipamorelinę badano w warunkach in vitro oraz u szczurów i świń. U ludzi modelowano jej farmakokinetykę i odpowiedź GH u zdrowych ochotników płci męskiej. Przeprowadzono wieloośrodkowe, randomizowane badanie kliniczne fazy 2 z podwójnie ślepą próbą i kontrolą placebo, mające charakter badania potwierdzającego koncepcję, u pacjentów po resekcji jelita. Oceniano w nim czas do tolerowania standaryzowanego posiłku stałego.3–5
Połączenie
W cytowanym piśmiennictwie nie występuje żadne badanie zmodyfikowanego GRF(1-29) i ipamoreliny stosowanych łącznie. W przeglądzie z 2026 roku zwrócono uwagę, że połączenie to omawiane jest głównie w pozarejestracyjnym kontekście fitness i opiera się w dużej mierze na uzasadnieniu anegdotycznym.6
Opublikowane badania w skrócie
- Model zwierzęcy
Sprzężone z albuminą maleimidowe pochodne hGRF(1-29), w tym CJC-1295 z DAC, w hodowlach komórek przedniego płata przysadki szczura i u szczurów
- In vitro
Wykrywanie analogów GHRH, w tym amidu (D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27)-GRF(1-29), w osoczu ludzkim metodą spektrometrii mas na potrzeby kontroli antydopingowej
- Model zwierzęcy
Uwalnianie hormonu wzrostu, szlak receptorowy i selektywność hormonalna ipamoreliny w komórkach przysadki szczura, u szczurów i u świń
- Badanie kliniczne
Modelowanie farmakokinetyczne i farmakodynamiczne ipamoreliny oraz odpowiedzi GH u zdrowych ochotników płci męskiej
- Badanie kliniczne
Randomizowane badanie kliniczne fazy 2 z kontrolą placebo, potwierdzające koncepcję, dotyczące ipamoreliny w pooperacyjnej niedrożności porażennej jelit po resekcji jelita; oceniano czas do tolerowania posiłku stałego
- Przegląd
Ocena siły dowodów dla peptydów osi GH, w tym CJC-1295 z DAC i bez DAC, ipamoreliny oraz ich łącznego stosowania
Stan badań: Żaden z wariantów CJC-1295 nie jest dopuszczony jako lek przez FDA ani EMA, a zarówno analogi GHRH, w tym tetrapodstawiony peptyd GRF(1-29), jak i sekretagogi hormonu wzrostu znajdują się na liście substancji zabronionych w sporcie według przepisów Światowej Agencji Antydopingowej.1, 6
Bibliografia
- Knoop A, Thomas A, Fichant E, et al. Qualitative identification of growth hormone-releasing hormones in human plasma by means of immunoaffinity purification and LC-HRMS/MS. Analytical and Bioanalytical Chemistry (2016). doi:10.1007/s00216-016-9377-3
- Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology (2005). doi:10.1210/en.2004-1286
- Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology (1998). doi:10.1530/eje.0.1390552
- Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharmaceutical Research (1999). doi:10.1023/a:1018955126402
- Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD; Ipamorelin 201 Study Group. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. International Journal of Colorectal Disease (2014). doi:10.1007/s00384-014-2030-8
- Dominikowski A, Rękoś Z, Olejarz M, et al. The emerging landscape of performance-enhancing peptides modulating GH-IGF1 axis: bridging the gap between clinical evidence and patient self-administration. Frontiers in Endocrinology (2026). doi:10.3389/fendo.2026.1822475
Podsumowanie literatury sporządzone 15 października 2026.