Verbindingsonderzoek
BPC-157: onderzoeksoverzicht
BPC-157 is een synthetisch peptide van 15 aminozuren (een pentadecapeptide) dat een deelsequentie is van een maageiwit met de naam body protection compound. Het meeste onderzoek ernaar maakt gebruik van celkweken en knaagdiermodellen, waarin het is onderzocht op zijn interactie met signaalroutes van angiogenese, stikstofmonoxide en fibroblasten.1–4, 6
Werkingsmechanisme in het kort
- VEGFR2Er is gerapporteerd dat het de VEGFR2-expressie verhoogt in endotheelcellen en in een ratmodel voor ischemie van de achterpoot, en dat het de internalisatie van VEGFR2 in endotheelcellen bevordert; onderwerp van angiogeneseonderzoek.1, 2
- Akt–eNOS en Src–Caveolin-1–eNOS (stikstofmonoxide)Er is gerapporteerd dat het de fosforylering van eNOS en de vorming van stikstofmonoxide in endotheelcellen verhoogt; er is gerapporteerd dat de relaxatie van geïsoleerde rattenaorta afhankelijk was van stikstofmonoxide.2, 3
- FAK–paxillinIn peesfibroblasten van ratten werd een hogere fosforylering gerapporteerd, samen met veranderingen in celspreiding en -migratie.4
- Groeihormoonreceptor / JAK2In gekweekte peesfibroblasten van ratten werd een hogere receptorexpressie gerapporteerd; JAK2 werd geactiveerd wanneer groeihormoon werd toegevoegd.5
Elk van deze signaalroutes werd gerapporteerd in een afzonderlijke studie in cellen, weefsels of knaagdieren; hoe ze zich tot elkaar verhouden, is niet vastgesteld.2–5
Wat het is
BPC-157 is een synthetisch peptide van 15 aminozuren en wordt daarom een pentadecapeptide genoemd. Het is een deelsequentie van een eiwit met de naam body protection compound (BPC), dat oorspronkelijk werd geïsoleerd uit humaan maagsap. Een overzichtsartikel uit 2026 meldt dat het peptide ongewoon stabiel is in maagsap, voornamelijk op basis van in-vitro-incubatiestudies.1, 4, 6
Hoe het werkt
De hier samengevatte mechanistische studies richtten zich op signalering in bloedvaten en op fibroblasten uit peesweefsel. Deze bevindingen zijn afkomstig uit celkweken, geïsoleerde weefsels en knaagdiermodellen.1–5
Angiogene signalering
In kweken van humane endotheelcellen is gerapporteerd dat BPC-157 de expressie en internalisatie van VEGFR2 verhoogde en de VEGFR2–Akt–eNOS-route activeerde. In een test met het chorioallantoïsmembraan van kippenembryo’s werd een hogere vaatdichtheid gerapporteerd. In een ratmodel voor ischemie van de achterpoot werden meer bloedvaten en een hogere vasculaire VEGFR2-expressie gerapporteerd. In celkweek verminderde een endocytoseremmer de internalisatie van VEGFR2, de activering van Akt–eNOS en de toename van de buisvorming.2
Stikstofmonoxide en vaattonus
In geïsoleerde rattenaorta is gerapporteerd dat BPC-157 een relaxatie veroorzaakte die afhankelijk was van het endotheel en van stikstofmonoxide. In humane endotheelcellen uit de navelstrengvene werd het in verband gebracht met de vorming van stikstofmonoxide, met fosforylering van Src, Caveolin-1 en eNOS, en met een zwakkere binding tussen Caveolin-1 en eNOS. Een Src-remmer hief deze fosforylering op, wat de auteurs interpreteren als aanwijzing dat Src stroomopwaarts werkt.3
Peesfibroblasten
In explantaten van de achillespees van ratten en in gekweekte fibroblasten is gerapporteerd dat BPC-157 de uitgroei uit explantaten, de celoverleving onder oxidatieve stress, de celspreiding en de migratie verhoogde, zonder direct effect op de proliferatie. Ook werd een hogere fosforylering van FAK en paxillin gerapporteerd. Een afzonderlijke studie in hetzelfde celtype rapporteerde een hogere expressie van de groeihormoonreceptor. Wanneer groeihormoon werd toegevoegd, werd JAK2 in de loop van de tijd geactiveerd.4, 5
Stand van het onderzoek
Het meeste gepubliceerde onderzoek is preklinisch en maakt voornamelijk gebruik van knaagdiermodellen. Deze betreffen weefsels van het maag-darmkanaal, het bewegingsapparaat, het hart- en vaatstelsel, het zenuwstelsel en het oog. Volgens overzichtsartikelen zijn de gepubliceerde gegevens bij mensen afkomstig uit drie kleine pilotstudies met in totaal minder dan 30 deelnemers. Een overzichtsartikel uit 2026 beschrijft deze studies als ongecontroleerd. Ze richtten zich op chronische kniepijn, interstitiële cystitis, en veiligheid en farmacokinetiek. Hetzelfde overzichtsartikel uit 2026 meldt dat er geen klinische fase II-studie is afgerond. Het meldt ook dat een geregistreerde fase I-studie werd beëindigd zonder gepubliceerde resultaten. Grote gecontroleerde studies zijn niet gepubliceerd.1, 6
Belemmeringen voor de ontwikkeling
Een overzichtsartikel uit 2026 merkt op dat geen enkele formulering van BPC-157 is goedgekeurd. Het merkt ook op dat gekarakteriseerde formuleringen en gevalideerde farmacokinetische gegevens nog ontbreken.6
Gepubliceerd onderzoek in het kort
- In vitro
Uitgroei, overleving en migratie van peesfibroblasten van ratten uit explantaten; FAK–paxillin-signalering
- In vitro
Expressie van de groeihormoonreceptor en JAK2-signalering in fibroblasten uit de achillespees van ratten
- Diermodel
Angiogenese en VEGFR2-signalering in endotheelcellen, het membraan van kippenembryo’s en een ratmodel voor ischemie van de achterpoot
- In vitro
Vaattonus in geïsoleerde rattenaorta (ex vivo) en Src–Caveolin-1–eNOS-signalering in endotheelcellen
- Overzichtsartikel
Preklinische literatuur over het bewegingsapparaat, voorgestelde mechanismen en de drie pilotstudies bij mensen
- Overzichtsartikel
Status van de farmaceutische ontwikkeling, formulering en belemmeringen voor translatie
Stand van het onderzoek: Een overzichtsartikel uit 2026 meldt dat in geen enkel rechtsgebied een BPC-157-formulering van farmaceutische kwaliteit is ontwikkeld, gevalideerd of ter beoordeling bij de regelgevende instanties ingediend, en dat het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA) er geen regelgevend advies over heeft uitgebracht; overzichtsartikelen beschrijven het als experimenteel.1, 6
Technische specificaties
- Molecuulformule
- C62H98N16O22
- Molecuulmassa
- 1419 Da
- CAS-nummer
- 137525-51-0
Referenties
- McGuire FP, Martinez R, Lenz A, Skinner L, Cushman DM. Regeneration or Risk? A Narrative Review of BPC-157 for Musculoskeletal Healing. Current Reviews in Musculoskeletal Medicine (2025). doi:10.1007/s12178-025-09990-7
- Hsieh MJ, Liu HT, Wang CN, et al. Therapeutic potential of pro-angiogenic BPC157 is associated with VEGFR2 activation and up-regulation. Journal of Molecular Medicine (Berlin) (2017). doi:10.1007/s00109-016-1488-y
- Hsieh MJ, Lee CH, Chueh HY, et al. Modulatory effects of BPC 157 on vasomotor tone and the activation of Src-Caveolin-1-endothelial nitric oxide synthase pathway. Scientific Reports (2020). doi:10.1038/s41598-020-74022-y
- Chang CH, Tsai WC, Lin MS, Hsu YH, Pang JH. The promoting effect of pentadecapeptide BPC 157 on tendon healing involves tendon outgrowth, cell survival, and cell migration. Journal of Applied Physiology (2011). doi:10.1152/japplphysiol.00945.2010
- Chang CH, Tsai WC, Hsu YH, Pang JH. Pentadecapeptide BPC 157 enhances the growth hormone receptor expression in tendon fibroblasts. Molecules (2014). doi:10.3390/molecules191119066
- Mateescu DM, Gavrilescu DM, Constantinescu FE, et al. BPC-157 as an Investigational Peptide Therapeutic: Biopharmaceutical Challenges, Formulation Strategies, and Translational Development Barriers. Pharmaceutics (2026). doi:10.3390/pharmaceutics18050625
Literatuuroverzicht opgesteld op 15 oktober 2026.