Przejdź do treści

Wyłącznie do zastosowań w badaniach laboratoryjnych. Nie do użytku u ludzi ani zwierząt.

Badania nad związkiem

Epitalon: przegląd badawczy

Epitalon (zapisywany także jako epithalon; sekwencja Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG) to syntetyczny tetrapeptyd zaprojektowany na podstawie składu aminokwasowego epitalaminy, bydlęcego wyciągu z szyszynki, badanego początkowo głównie przez W.K. Chawinsona i W.N. Anisimowa. Badano go przede wszystkim w hodowlach komórkowych i w modelach zwierzęcych pod kątem wpływu na aktywność telomerazy i długość telomerów, na regulację neuroendokrynną związaną z szyszynką i melatoniną oraz na ekspresję genów.1–4, 6

Epitalon 10 mg, liofilizowany proszek w szczelnie zamkniętej szklanej fiolce z pomarańczowym kapslem

Epitalon

96,00 €

Zobacz szczegóły

Mechanizm w skrócie

  • Telomeraza (hTERT) i długość telomerówOpisano indukcję aktywności telomerazy i wydłużanie telomerów w hodowlach ludzkich fibroblastów; w późniejszym badaniu na liniach komórkowych wydłużanie telomerów w komórkach nowotworowych powiązano natomiast ze szlakiem ALT.2, 3
  • Szyszynka i rytm melatoninyBadany u makaków królewskich w różnym wieku pod kątem wpływu na wieczorny rytm melatoniny i rytm kortyzolu; wyniki badań in vitro na szczurzej tkance szyszynki są niejednoznaczne.1, 4
  • Ekspresja genów i chromatynaNa podstawie modelowania zaproponowano wiązanie z histonami H1/3 i H1/6; badany pod kątem ekspresji markerów neurogennych w ludzkich komórkach macierzystych.1, 6

W przeglądzie z 2025 roku stwierdzono, że mechanizm działania pozostaje niejasny i że nie wiadomo, czy opisane dotąd drogi działania są jedynymi.1

Czym jest

Epitalon to liniowy tetrapeptyd zbudowany z alaniny, kwasu glutaminowego, kwasu asparaginowego i glicyny. Zaprojektowano go na podstawie składu aminokwasowego epitalaminy, polipeptydowego wyciągu z szyszynek bydlęcych. Jego wykrycie w polipeptydowym wyciągu z szyszynki opisano dopiero później. Badano go przeważnie w postaci wolnej zasady. Najczęstsze sole dostępne w obrocie to octan i trifluorooctan. Forma występująca naturalnie zawiera wyłącznie L-aminokwasy, a w przeglądzie z 2025 roku zwrócono uwagę, że pozostałych siedem możliwych stereoizomerów nie zostało dotąd ocenionych.1

Jak działa

Na tej stronie omówiono trzy obszary prac mechanistycznych, oparte na badaniach w hodowlach komórkowych, badaniach na zwierzętach i modelowaniu komputerowym. W przeglądzie z 2025 roku opisano dalsze proponowane działania, takie jak wpływ na poziom mRNA interleukiny 2 oraz na aktywność cholinesterazy.1

Telomeraza i telomery (in vitro)

W telomerazo-ujemnych ludzkich fibroblastach płodowych opisano, że dodanie Epitalonu do hodowli indukowało podjednostkę katalityczną telomerazy, aktywność telomerazy i wydłużanie telomerów. W badaniu z 2025 roku, przeprowadzonym przez inny zespół badawczy, oceniano linie komórkowe raka piersi oraz prawidłowe komórki nabłonkowe i fibroblasty. Opisano w nim wydłużanie telomerów powiązane z ekspresją hTERT i aktywnością telomerazy w komórkach prawidłowych oraz z alternatywnym wydłużaniem telomerów (ALT) w komórkach nowotworowych.2, 3

Badania szyszynki i neuroendokrynne (na zwierzętach)

U samic makaka królewskiego w różnym wieku oznaczano wieczorne wydzielanie melatoniny oraz dobowy rytm kortyzolu. Autorzy opisali wpływ na oba parametry u zwierząt starzejących się. Prace in vitro na szczurzej tkance szyszynki przyniosły niejednoznaczne wyniki. W jednym badaniu opisano wpływ na markery syntezy melatoniny w hodowanych pinealocytach, podczas gdy w innym nie stwierdzono wpływu na uwalnianie melatoniny z izolowanych szyszynek.1, 4

Ekspresja genów (in vitro i in silico)

W ludzkich mezenchymalnych komórkach macierzystych z dziąseł badano wpływ Epitalonu na markery neurogenne: nestynę, GAP43, beta-tubulinę III i dublekortynę, na poziomie mRNA i białka. Modelowanie molekularne w tej samej pracy wskazało na preferencyjne wiązanie z histonami H1/3 i H1/6, które autorzy przedstawili jako możliwy mechanizm epigenetyczny. Proponowane interakcje z określonymi sekwencjami DNA pochodzą z badań z użyciem znakowanego peptydu, badań spektroskopowych i modelowania, opisanych w przeglądzie z 2025 roku.1, 6

Stan badań

Większość opublikowanych prac pochodzi z badań w hodowlach komórkowych i badań na zwierzętach, a w większości wymienionych tu badań wśród autorów znajduje się Chawinson. W badaniu na samicach myszy SHR oceniano biomarkery starzenia się, długość życia, aberracje chromosomowe i częstość występowania guzów spontanicznych. W przeglądzie z 2025 roku opisano dwa badania kliniczne, jedno w zwyrodnieniu barwnikowym siatkówki i jedno dotyczące wytwarzania melatoniny i ekspresji genów zegara dobowego u kobiet, a także prace in vitro na komórkach pochodzących od ludzkich dawców. W badaniu dotyczącym zwyrodnienia barwnikowego siatkówki grupę porównawczą stanowili pacjenci objęci leczeniem konwencjonalnym, a nie grupa placebo. W tym samym przeglądzie stwierdzono, że brakuje informacji o bezpieczeństwie, wskazano na potrzebę badań toksyczności krótko- i długoterminowej oraz zwrócono uwagę, że badania fizykochemiczne i strukturalne tego peptydu są bardzo ograniczone.1, 2, 4–6

Opublikowane badania w skrócie

  • In vitro

    Podjednostka katalityczna telomerazy, aktywność telomerazy i długość telomerów w telomerazo-ujemnych ludzkich fibroblastach płodowych

    [2]

  • In vitro

    Długość telomerów, ekspresja hTERT, aktywność telomerazy i aktywność ALT w liniach komórkowych raka piersi i prawidłowych liniach ludzkich

    [3]

  • In vitro

    Ekspresja markerów neurogennych w ludzkich mezenchymalnych komórkach macierzystych z dziąseł, wraz z modelowaniem molekularnym wiązania z histonami

    [6]

  • Model zwierzęcy

    Wieczorne wydzielanie melatoniny i dobowe wydzielanie kortyzolu u samic makaka królewskiego w różnym wieku

    [4]

  • Model zwierzęcy

    Biomarkery starzenia się, długość życia, aberracje chromosomowe i częstość występowania guzów spontanicznych u samic myszy SHR

    [5]

  • Przegląd

    Pochodzenie, struktura, proponowane mechanizmy i około 25 lat badań in vitro, in vivo i in silico

    [1]

Stan badań: W przeglądzie z 2025 roku stwierdzono, że przed jakimkolwiek dopuszczeniem Epitalonu jako nowej substancji czynnej konieczne są dalsze badania toksyczności krótko- i długoterminowej.1

Bibliografia

  1. Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Overview of Epitalon-Highly Bioactive Pineal Tetrapeptide with Promising Properties. International Journal of Molecular Sciences (2025). doi:10.3390/ijms26062691
  2. Khavinson VKh, Bondarev IE, Butyugov AA. Epithalon peptide induces telomerase activity and telomere elongation in human somatic cells. Bulletin of Experimental Biology and Medicine (2003). doi:10.1023/a:1025493705728
  3. Al-Dulaimi S, Thomas R, Matta S, Roberts T. Epitalon increases telomere length in human cell lines through telomerase upregulation or ALT activity. Biogerontology (2025). doi:10.1007/s10522-025-10315-x
  4. Khavinson V, Goncharova N, Lapin B. Synthetic tetrapeptide epitalon restores disturbed neuroendocrine regulation in senescent monkeys. Neuro Endocrinology Letters (2001). PubMed 11524632
  5. Anisimov VN, Khavinson VKh, Popovich IG, et al. Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice. Biogerontology (2003). doi:10.1023/a:1025114230714
  6. Khavinson V, Diomede F, Mironova E, et al. AEDG Peptide (Epitalon) Stimulates Gene Expression and Protein Synthesis during Neurogenesis: Possible Epigenetic Mechanism. Molecules (2020). doi:10.3390/molecules25030609

Podsumowanie literatury sporządzone 15 października 2026.

Porównaj z

Z biblioteki badawczej