Investigación del compuesto
BPC-157: panorama de investigación
BPC-157 es un péptido sintético de 15 aminoácidos (un pentadecapéptido) que corresponde a una secuencia parcial de una proteína gástrica denominada body protection compound. La mayor parte de la investigación sobre este péptido se basa en cultivos celulares y modelos de roedores, en los que se ha estudiado su interacción con las vías de señalización angiogénica, del óxido nítrico y de los fibroblastos.1–4, 6
Mecanismo de un vistazo
- VEGFR2Se ha descrito que aumenta la expresión de VEGFR2 en células endoteliales y en un modelo de isquemia de la extremidad posterior en rata, y que favorece la internalización de VEGFR2 en células endoteliales; se ha estudiado en la investigación sobre angiogénesis.1, 2
- Akt–eNOS y Src–caveolina-1–eNOS (óxido nítrico)Se ha descrito que aumenta la fosforilación de eNOS y la generación de óxido nítrico en células endoteliales; se describió que la relajación de la aorta aislada de rata dependía del óxido nítrico.2, 3
- FAK–paxilinaSe describió una mayor fosforilación en fibroblastos de tendón de rata, junto con cambios en la extensión y la migración celulares.4
- Receptor de la hormona del crecimiento / JAK2Se describió una mayor expresión del receptor en fibroblastos de tendón de rata en cultivo; JAK2 se activó al añadir hormona del crecimiento.5
Cada una de estas vías se describió en un estudio distinto en células, tejidos o roedores; no se ha establecido cómo se relacionan entre sí.2–5
Qué es
BPC-157 es un péptido sintético de 15 aminoácidos, por lo que se denomina pentadecapéptido. Es una secuencia parcial de una proteína denominada body protection compound (BPC), que se aisló originalmente del jugo gástrico humano. Una revisión de 2026 indica que el péptido es inusualmente estable en el jugo gástrico, sobre la base, principalmente, de estudios de incubación in vitro.1, 4, 6
Cómo actúa
Los estudios mecanísticos resumidos aquí examinaron la señalización de los vasos sanguíneos y los fibroblastos del tejido tendinoso. Estos resultados proceden de cultivos celulares, tejidos aislados y modelos de roedores.1–5
Señalización angiogénica
En cultivos de células endoteliales humanas, se describió que BPC-157 aumentaba la expresión y la internalización de VEGFR2 y activaba la vía VEGFR2–Akt–eNOS. Se describió una mayor densidad vascular en un ensayo de membrana corioalantoidea de pollo. En un modelo de isquemia de la extremidad posterior en rata se describieron más vasos y una mayor expresión vascular de VEGFR2. En cultivo celular, un inhibidor de la endocitosis redujo la internalización de VEGFR2, la activación de Akt–eNOS y el aumento de la formación de estructuras tubulares.2
Óxido nítrico y tono vascular
En aorta aislada de rata, se describió que BPC-157 producía una relajación dependiente del endotelio y del óxido nítrico. En células endoteliales de vena umbilical humana, se asoció a la generación de óxido nítrico, a la fosforilación de Src, caveolina-1 y eNOS, y a una unión más débil entre caveolina-1 y eNOS. Un inhibidor de Src suprimió esta fosforilación, lo que los autores interpretan como indicio de que Src actúa aguas arriba.3
Fibroblastos de tendón
En explantes de tendón de Aquiles de rata y en fibroblastos en cultivo, se describió que BPC-157 aumentaba el crecimiento a partir de los explantes, la supervivencia celular en condiciones de estrés oxidativo, la extensión celular y la migración, sin efecto directo sobre la proliferación. También se describió una mayor fosforilación de FAK y paxilina. Un estudio independiente en el mismo tipo celular describió una mayor expresión del receptor de la hormona del crecimiento. Al añadir hormona del crecimiento, JAK2 se activó a lo largo del tiempo.4, 5
Estado de la investigación
La mayor parte de los trabajos publicados son preclínicos y utilizan principalmente modelos de roedores. Estos abarcan tejidos gastrointestinales, musculoesqueléticos, cardiovasculares, nerviosos y oculares. Las revisiones indican que los datos publicados en humanos proceden de tres pequeños estudios piloto con menos de 30 participantes en total. Una revisión de 2026 describe estos estudios como no controlados. Examinaron el dolor crónico de rodilla, la cistitis intersticial, y la seguridad y la farmacocinética. La misma revisión de 2026 indica que no se ha completado ningún ensayo clínico de fase II. También señala que un ensayo de fase I registrado se interrumpió sin resultados publicados. No se han publicado ensayos controlados de gran tamaño.1, 6
Obstáculos para el desarrollo
Una revisión de 2026 señala que no se ha aprobado ninguna formulación de BPC-157. También señala que siguen faltando formulaciones caracterizadas y datos farmacocinéticos validados.6
Investigación publicada de un vistazo
- In vitro
Crecimiento, supervivencia y migración de fibroblastos de tendón de rata a partir de explantes; señalización FAK–paxilina
- In vitro
Expresión del receptor de la hormona del crecimiento y señalización de JAK2 en fibroblastos del tendón de Aquiles de rata
- Modelo animal
Angiogénesis y señalización de VEGFR2 en células endoteliales, membrana de embrión de pollo y un modelo de isquemia de la extremidad posterior en rata
- In vitro
Tono vascular en aorta aislada de rata (ex vivo) y señalización Src–caveolina-1–eNOS en células endoteliales
- Revisión
Literatura preclínica musculoesquelética, mecanismos propuestos y los tres estudios piloto en humanos
- Revisión
Situación del desarrollo farmacéutico, formulación y obstáculos traslacionales
Estado de la investigación: Una revisión de 2026 indica que no se ha desarrollado, validado ni presentado para evaluación regulatoria en ninguna jurisdicción ninguna formulación de BPC-157 de calidad farmacéutica, y que la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) no ha emitido ningún dictamen regulatorio al respecto; las revisiones lo describen como un compuesto en investigación.1, 6
Especificaciones técnicas
- Fórmula molecular
- C62H98N16O22
- Masa molecular
- 1419 Da
- Número CAS
- 137525-51-0
Referencias
- McGuire FP, Martinez R, Lenz A, Skinner L, Cushman DM. Regeneration or Risk? A Narrative Review of BPC-157 for Musculoskeletal Healing. Current Reviews in Musculoskeletal Medicine (2025). doi:10.1007/s12178-025-09990-7
- Hsieh MJ, Liu HT, Wang CN, et al. Therapeutic potential of pro-angiogenic BPC157 is associated with VEGFR2 activation and up-regulation. Journal of Molecular Medicine (Berlin) (2017). doi:10.1007/s00109-016-1488-y
- Hsieh MJ, Lee CH, Chueh HY, et al. Modulatory effects of BPC 157 on vasomotor tone and the activation of Src-Caveolin-1-endothelial nitric oxide synthase pathway. Scientific Reports (2020). doi:10.1038/s41598-020-74022-y
- Chang CH, Tsai WC, Lin MS, Hsu YH, Pang JH. The promoting effect of pentadecapeptide BPC 157 on tendon healing involves tendon outgrowth, cell survival, and cell migration. Journal of Applied Physiology (2011). doi:10.1152/japplphysiol.00945.2010
- Chang CH, Tsai WC, Hsu YH, Pang JH. Pentadecapeptide BPC 157 enhances the growth hormone receptor expression in tendon fibroblasts. Molecules (2014). doi:10.3390/molecules191119066
- Mateescu DM, Gavrilescu DM, Constantinescu FE, et al. BPC-157 as an Investigational Peptide Therapeutic: Biopharmaceutical Challenges, Formulation Strategies, and Translational Development Barriers. Pharmaceutics (2026). doi:10.3390/pharmaceutics18050625
Resumen de la literatura elaborado el 15 de octubre de 2026.