Investigación del compuesto
Selank: panorama de investigación
Selank es un heptapéptido sintético (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) diseñado en el Instituto de Genética Molecular de la Academia de Ciencias de Rusia como análogo del péptido endógeno tuftsina. Se ha estudiado, principalmente por grupos de investigación rusos, en relación con su interacción con la señalización de los receptores GABA, su inhibición de las enzimas que degradan las encefalinas y sus efectos sobre la expresión génica, en ensayos in vitro, modelos de roedores y trabajos clínicos en Rusia.1–5
Mecanismo de un vistazo
- Receptores GABA (modulación alostérica)En ensayos con radioligandos en membranas cerebrales, se describió que actúa como modulador alostérico positivo de la unión de [3H]GABA. Los autores lo propusieron como posible base de su actividad.1, 2
- Enzimas que degradan las encefalinasInhibió la degradación enzimática de la encefalina en plasma in vitro. Los autores del estudio lo propusieron como posible mecanismo.3
- Expresión de genes de la neurotransmisiónModificó la expresión de genes implicados en la neurotransmisión GABAérgica y de otro tipo en la corteza frontal de rata.1
- Diazepam y otras benzodiacepinasSus efectos conjuntos se examinaron en ensayos de unión de [3H]GABA y en un modelo de estrés crónico leve en ratas.2, 4
Los autores citados presentan la modulación de los receptores GABA y la inhibición de la encefalinasa, cada una por separado, como posible mecanismo. Estos estudios no describen cómo se relacionan ambas vías.1–3
Qué es
Selank es un péptido sintético de siete aminoácidos. Se basa en la tuftsina, el fragmento corto Thr-Lys-Pro-Arg de la cadena pesada de la inmunoglobulina G humana, prolongado en el extremo C-terminal con una secuencia Pro-Gly-Pro. Fue diseñado y producido en el Instituto de Genética Molecular de la Academia de Ciencias de Rusia, en colaboración con el Instituto de Investigación de Farmacología V.V. Zakusov. Una revisión estadounidense de 2021 lo agrupó con otros agentes descritos como dotados de mecanismos GABAérgicos.1, 6
Cómo actúa
En la bibliografía se han propuesto dos mecanismos principales: la modulación de la señalización de los receptores GABA y la inhibición de las enzimas que degradan las encefalinas. También se han estudiado sus efectos sobre la expresión génica.1–3
Señalización GABAérgica
En estudios de unión con radioligandos en membranas de células cerebrales, se describió que Selank actúa como modulador alostérico positivo de la unión de [3H]GABA. Su efecto conjunto con algunas benzodiacepinas sobre la unión de GABA se describió como no aditivo. También se describió que Selank bloquea la actividad moduladora del diazepam y de la olanzapina. Los autores plantearon que su sitio de unión no es el mismo que el de estos fármacos, aunque podría solaparse parcialmente con él.2
Enzimas que degradan las encefalinas
In vitro, Selank inhibió la degradación enzimática de la encefalina en plasma. En este ensayo se describió como más potente que los inhibidores de peptidasas bacitracina y puromicina. Los autores propusieron la inhibición de la encefalinasa como posible mecanismo de su actividad.3
Expresión génica
En ratas, el análisis por PCR en tiempo real de un panel de 84 genes relacionados con la neurotransmisión en la corteza frontal detectó cambios de expresión en dos momentos tras la exposición a Selank o a GABA. En el momento más temprano, el patrón de cambios se correlacionó positivamente con el observado tras la exposición a GABA. Los autores relacionaron estos resultados con una posible modulación alostérica del sistema GABAérgico.1
Estado de la investigación
La mayoría de los estudios aquí citados proceden de grupos de investigación rusos. La evidencia abarca ensayos in vitro, estudios en roedores y trabajos clínicos publicados en ruso.1–5
Modelos animales
En ratas, Selank, solo y junto con diazepam, se estudió en el laberinto en cruz elevado, con y sin estrés crónico leve impredecible.4
Estudios en humanos
Un estudio clínico realizado en Rusia, indexado en PubMed como ensayo controlado aleatorizado, comparó Selank con medazepam en pacientes con trastorno de ansiedad generalizada y neurastenia. Examinó escalas de valoración psicométrica y la semivida de la leu-encefalina en suero.5
Revisión de Estados Unidos
Una revisión de 2021 publicada en el Journal of Clinical Pharmacology, firmada por autores con sede en Estados Unidos, describió Selank como un fármaco ruso poco estudiado.6
Investigación publicada de un vistazo
- In vitro
Inhibición de las enzimas que degradan las encefalinas en plasma
- In vitro
Modulación alostérica de la unión de [3H]GABA en preparaciones de membranas cerebrales, solo y con benzodiacepinas
- Modelo animal
Expresión de genes relacionados con la neurotransmisión en la corteza frontal de rata, en comparación con GABA
- Modelo animal
Conducta relacionada con la ansiedad en el laberinto en cruz elevado bajo estrés crónico leve impredecible, solo y con diazepam
- Ensayo clínico
Comparación con medazepam en el trastorno de ansiedad generalizada y la neurastenia, mediante escalas de valoración y medidas de encefalina sérica
- Revisión
Agentes sedantes-hipnóticos que actúan sobre los receptores GABA, incluido Selank, y su disponibilidad para los consumidores estadounidenses
Estado de la investigación: Una revisión de 2021 publicada en el Journal of Clinical Pharmacology señaló que Selank se vendía a los consumidores estadounidenses como suplemento dietético.6
Especificaciones técnicas
- Fórmula molecular
- C33H57N11O9
- Masa molecular
- 751 Da
- Número CAS
- 129954-34-3
Referencias
- Volkova A, Shadrina M, Kolomin T, et al. Selank Administration Affects the Expression of Some Genes Involved in GABAergic Neurotransmission. Frontiers in Pharmacology (2016). doi:10.3389/fphar.2016.00031
- Vyunova TV, Andreeva L, Shevchenko K, Myasoedov N. Peptide-based Anxiolytics: The Molecular Aspects of Heptapeptide Selank Biological Activity. Protein and Peptide Letters (2018). doi:10.2174/0929866525666180925144642
- Zozulya AA, Kost NV, Yu Sokolov O, et al. The inhibitory effect of Selank on enkephalin-degrading enzymes as a possible mechanism of its anxiolytic activity. Bulletin of Experimental Biology and Medicine (2001). doi:10.1023/a:1017979514274
- Kasian A, Kolomin T, Andreeva L, et al. Peptide Selank Enhances the Effect of Diazepam in Reducing Anxiety in Unpredictable Chronic Mild Stress Conditions in Rats. Behavioural Neurology (2017). doi:10.1155/2017/5091027
- Zozulia AA, Neznamov GG, Siuniakov TS, et al. Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia [Article in Russian]. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova (2008). PubMed 18454096
- Doyno CR, White CM. Sedative-Hypnotic Agents That Impact Gamma-Aminobutyric Acid Receptors: Focus on Flunitrazepam, Gamma-Hydroxybutyric Acid, Phenibut, and Selank. Journal of Clinical Pharmacology (2021). doi:10.1002/jcph.1922
Resumen de la literatura elaborado el 15 de octubre de 2026.