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CJC-1295 (no DAC) + Ipamorelin : aperçu de la recherche
Ce mélange associe le GRF(1-29) modifié, un analogue tétrasubstitué de la somatolibérine (1-29) également appelé CJC-1295 sans DAC, à l’ipamoréline, un pentapeptide synthétique agoniste du récepteur de la ghréline (GHS-R1a). Chaque peptide a été étudié séparément en lien avec la libération hypophysaire d’hormone de croissance, et l’association elle-même n’a pas été étudiée en tant que telle.1–3, 6
Le mécanisme en bref
- Récepteur de la GHRH (GRF(1-29) modifié)Analogue tétrasubstitué de la GHRH(1-29). Des analogues apparentés de l’hGRF(1-29) ont activé le récepteur hypophysaire du GRF et stimulé la libération de GH dans des modèles chez le rat.1, 2, 6
- GHS-R1a / récepteur de la ghréline (ipamoréline)Pentapeptide agoniste du GHS-R1a ; une libération d’hormone de croissance a été rapportée dans des cellules hypophysaires de rat, chez le rat et chez le porc.3, 6
- Sélectivité hormonale (ipamoréline)Chez le porc, contrairement au GHRP-6 et au GHRP-2, elle n’a pas augmenté l’ACTH ni le cortisol au-delà des niveaux observés avec la GHRH.3
- Liaison à l’albumine (forme avec DAC, à distinguer)Le CJC-1295 avec DAC comporte en plus, à l’extrémité C-terminale, une lysine modifiée par un groupement maléimide qui se lie à l’albumine. Le peptide sans DAC, de 29 résidus, ne possède pas cet ajout.1, 2, 6
Les deux composants agissent par des récepteurs différents, ce qui constitue la justification habituelle de leur association ; toutefois, une revue de 2026 a qualifié cette pratique de largement anecdotique et souligné que les données cliniques contrôlées en faveur d’une synergie restent limitées.2, 3, 6
De quoi s’agit-il ?
Le produit est un mélange de deux peptides décrits séparément, et non une molécule unique définie. L’association elle-même n’a pas été étudiée en tant que telle dans la littérature citée.6
GRF(1-29) modifié
Le GRF(1-29) modifié correspond au (D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27)-GRF(1-29) amide. Il s’agit d’un analogue de 29 résidus de la somatolibérine humaine (1-29). Il est également connu sous le nom de CJC-1295 sans DAC. Ses quatre substitutions d’acides aminés sont décrites comme augmentant sa résistance à la dégradation protéolytique. Le CJC-1295 avec DAC est un composé distinct. Il s’agit d’un hGRF(1-29) tétrasubstitué auquel est ajoutée, à l’extrémité C-terminale, une lysine modifiée par un groupement maléimide, ce qui permet sa liaison à l’albumine sérique.1, 2, 6
Ipamoréline
L’ipamoréline est un pentapeptide synthétique (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2). Elle a été décrite en 1998 comme le premier sécrétagogue sélectif de l’hormone de croissance. Une revue de 2026 la caractérise comme un agoniste relativement sélectif du récepteur 1a des sécrétagogues de l’hormone de croissance (GHS-R1a), c’est-à-dire le récepteur de la ghréline. Elle a également été décrite comme un mimétique de la ghréline.3, 5, 6
Mode d’action
Les deux composants agissent par des récepteurs différents. Tous deux sont associés à la libération d’hormone de croissance (GH) par l’antéhypophyse.2, 3, 6
Voie du récepteur de la GHRH
Des dérivés maléimido de l’hGRF(1-29) conjugués à l’albumine, dont le CJC-1295 avec DAC, ont été étudiés sur des cultures de cellules antéhypophysaires de rat et chez le rat. Dans ces modèles, ils ont été décrits comme activant le récepteur du GRF et stimulant la sécrétion de GH. Une revue de 2026 souligne que les affirmations concernant la forme sans DAC reposent largement sur une extrapolation à partir de composés apparentés, principalement la GHRH(1-29) (sermoréline), plutôt que sur une étude directe.2, 6
Voie du GHS-R1a
L’ipamoréline a été étudiée sur des cellules hypophysaires primaires de rat, chez des rats anesthésiés et chez des porcs vigiles. Dans ces modèles, sa puissance et son efficacité en matière de libération de GH ont été décrites comme similaires à celles du GHRP-6. Des expériences menées avec des antagonistes de récepteurs ont indiqué qu’elle agit par l’intermédiaire d’un récepteur de type GHRP. Chez le porc, elle n’a pas augmenté l’ACTH ni le cortisol au-delà des niveaux observés avec la GHRH, contrairement au GHRP-6 et au GHRP-2. Sa sélectivité a donc été décrite comme comparable à celle de la GHRH.3
État de la recherche
Le volume de données publiées diffère nettement entre les deux composants.6
GRF(1-29) modifié
Une revue de 2026 n’a relevé aucune étude chez l’humain évaluée par les pairs portant sur la forme sans DAC. Les travaux publiés comprennent une méthode de détection de ce peptide dans le plasma humain par spectrométrie de masse, à des fins de contrôle antidopage. Une grande partie de la littérature sur le CJC-1295 concerne la forme DAC, dont la persistance plasmatique prolongée est attribuée à la liaison à l’albumine. Ces résultats ne décrivent pas directement le peptide sans DAC.1, 2, 6
Ipamoréline
L’ipamoréline a été étudiée in vitro ainsi que chez le rat et le porc. Chez l’humain, sa pharmacocinétique et la réponse en GH ont été modélisées chez des volontaires sains de sexe masculin. Un essai clinique de preuve de concept de phase 2, multicentrique, randomisé, en double aveugle et contrôlé contre placebo a été mené chez des patients ayant subi une résection intestinale. Il a examiné le délai jusqu’à la tolérance d’un repas solide standardisé.3–5
L’association
Aucune étude portant sur le GRF(1-29) modifié et l’ipamoréline associés n’apparaît dans la littérature citée. Une revue de 2026 souligne que cette association est principalement évoquée dans le cadre d’usages hors AMM liés au fitness et qu’elle repose en grande partie sur une justification anecdotique.6
La recherche publiée en bref
- Modèle animal
Dérivés maléimido de l’hGRF(1-29) conjugués à l’albumine, dont le CJC-1295 avec DAC, sur des cultures de cellules antéhypophysaires de rat et chez le rat
- In vitro
Détection par spectrométrie de masse d’analogues de la GHRH, dont le (D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27)-GRF(1-29) amide, dans le plasma humain à des fins de contrôle antidopage
- Modèle animal
Libération d’hormone de croissance, voie réceptorielle et sélectivité hormonale de l’ipamoréline dans des cellules hypophysaires de rat, chez le rat et chez le porc
- Essai clinique
Modélisation pharmacocinétique et pharmacodynamique de l’ipamoréline et de la réponse en GH chez des volontaires sains de sexe masculin
- Essai clinique
Essai de preuve de concept de phase 2, randomisé et contrôlé contre placebo, portant sur l’ipamoréline dans l’iléus postopératoire après résection intestinale ; examen du délai jusqu’à la tolérance d’un repas solide
- Revue
Gradation du niveau de preuve des peptides de l’axe somatotrope, dont le CJC-1295 avec et sans DAC, l’ipamoréline et leur utilisation combinée
État de la recherche: Aucune des deux variantes du CJC-1295 n’est approuvée comme médicament par la FDA ou l’EMA ; par ailleurs, les analogues de la GHRH, y compris le peptide GRF(1-29) tétrasubstitué, ainsi que les sécrétagogues de l’hormone de croissance figurent sur la liste des substances interdites dans le sport selon les règles de l’Agence mondiale antidopage.1, 6
Références
- Knoop A, Thomas A, Fichant E, et al. Qualitative identification of growth hormone-releasing hormones in human plasma by means of immunoaffinity purification and LC-HRMS/MS. Analytical and Bioanalytical Chemistry (2016). doi:10.1007/s00216-016-9377-3
- Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology (2005). doi:10.1210/en.2004-1286
- Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology (1998). doi:10.1530/eje.0.1390552
- Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharmaceutical Research (1999). doi:10.1023/a:1018955126402
- Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD; Ipamorelin 201 Study Group. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. International Journal of Colorectal Disease (2014). doi:10.1007/s00384-014-2030-8
- Dominikowski A, Rękoś Z, Olejarz M, et al. The emerging landscape of performance-enhancing peptides modulating GH-IGF1 axis: bridging the gap between clinical evidence and patient self-administration. Frontiers in Endocrinology (2026). doi:10.3389/fendo.2026.1822475
Synthèse de la littérature rédigée le 15 octobre 2026.