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Epitalon : aperçu de la recherche
L’Epitalon (également orthographié epithalon ; séquence Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG) est un tétrapeptide synthétique conçu à partir de la composition en acides aminés de l’épithalamine, un extrait pinéal bovin étudié d’abord principalement par V.K. Khavinson et V.N. Anisimov. Il a été étudié principalement en culture cellulaire et dans des modèles animaux pour ses effets sur l’activité de la télomérase et la longueur des télomères, sur la régulation neuroendocrinienne liée à la glande pinéale et à la mélatonine, et sur l’expression génique.1–4, 6
Le mécanisme en bref
- Télomérase (hTERT) et longueur des télomèresInduction de l’activité télomérase et allongement des télomères rapportés dans des cultures de fibroblastes humains ; une étude ultérieure sur des lignées cellulaires a plutôt associé l’allongement observé dans les cellules cancéreuses à la voie ALT.2, 3
- Glande pinéale et rythme de la mélatonineEffets sur les rythmes vespéraux de la mélatonine et du cortisol examinés chez des singes rhésus d’âges différents ; les résultats in vitro sur du tissu pinéal de rat sont contrastés.1, 4
- Expression génique et chromatineLiaison aux histones H1/3 et H1/6 proposée à partir de modélisations ; effets sur l’expression de marqueurs neurogéniques étudiés dans des cellules souches humaines.1, 6
Selon une revue de 2025, le mécanisme d’action reste mal élucidé, et l’on ignore si les voies décrites jusqu’ici sont les seules.1
De quoi s’agit-il ?
L’Epitalon est un tétrapeptide linéaire composé d’alanine, d’acide glutamique, d’acide aspartique et de glycine. Il a été conçu à partir de la composition en acides aminés de l’épithalamine, un extrait polypeptidique de glandes pinéales bovines. Sa détection dans un extrait polypeptidique de glande pinéale n’a été rapportée que plus tard. Il a surtout été étudié sous forme de base libre. Les sels commerciaux les plus courants sont l’acétate et le trifluoroacétate. La forme naturelle ne contient que des acides aminés de configuration L, et une revue de 2025 souligne que les sept autres stéréoisomères possibles n’ont pas encore été évalués.1
Mode d’action
Cette page présente trois axes de travaux mécanistiques, issus d’études en culture cellulaire, chez l’animal et par modélisation informatique. Une revue de 2025 décrit d’autres actions proposées, comme des effets sur les taux d’ARNm de l’interleukine-2 et sur l’activité de la cholinestérase.1
Télomérase et télomères (in vitro)
Dans des fibroblastes fœtaux humains télomérase-négatifs, l’ajout d’Epitalon à la culture a été décrit comme induisant la sous-unité catalytique de la télomérase, l’activité télomérase et l’allongement des télomères. Une étude de 2025 menée par un autre groupe de recherche a examiné des lignées de cellules de cancer du sein ainsi que des cellules épithéliales et des fibroblastes normaux. Elle a rapporté un allongement des télomères associé à l’expression de hTERT et à l’activité télomérase dans les cellules normales, et à l’allongement alternatif des télomères (ALT) dans les cellules cancéreuses.2, 3
Études pinéales et neuroendocriniennes (chez l’animal)
Chez des femelles de singe rhésus d’âges différents, la sécrétion vespérale de mélatonine et le rythme circadien du cortisol ont été mesurés. Les auteurs ont rapporté des effets sur ces deux paramètres chez les animaux sénescents. Les travaux in vitro sur du tissu pinéal de rat ont donné des résultats contrastés. Une étude a rapporté des effets sur des marqueurs de la synthèse de mélatonine dans des pinéalocytes en culture, tandis qu’une autre n’a trouvé aucun effet sur la libération de mélatonine par des glandes pinéales isolées.1, 4
Expression génique (in vitro et in silico)
Dans des cellules souches mésenchymateuses gingivales humaines, les effets de l’Epitalon sur les marqueurs neurogéniques nestine, GAP43, bêta-tubuline III et doublecortine ont été étudiés au niveau de l’ARNm et des protéines. Dans les mêmes travaux, une modélisation moléculaire a suggéré une liaison préférentielle aux histones H1/3 et H1/6, que les auteurs ont avancée comme mécanisme épigénétique possible. Les interactions proposées avec des séquences d’ADN spécifiques proviennent d’études utilisant des peptides marqués, la spectroscopie et la modélisation, décrites dans la revue de 2025.1, 6
État de la recherche
La plupart des travaux publiés proviennent d’études en culture cellulaire et chez l’animal, et Khavinson figure parmi les auteurs de la plupart des études citées ici. Une étude chez des souris SHR femelles a examiné des biomarqueurs du vieillissement, la durée de vie, les aberrations chromosomiques et l’incidence des tumeurs spontanées. Une revue de 2025 décrit deux études cliniques, l’une dans la rétinite pigmentaire et l’autre portant sur la production de mélatonine et l’expression des gènes circadiens chez des femmes, ainsi que des travaux in vitro sur des cellules de donneurs humains. L’étude sur la rétinite pigmentaire comportait un groupe de comparaison sous traitement conventionnel, et non un groupe placebo. La même revue indique que les données de sécurité font défaut, appelle à des études de toxicité à court et à long terme, et souligne que les études physico-chimiques et structurales du peptide sont très limitées.1, 2, 4–6
La recherche publiée en bref
- In vitro
Sous-unité catalytique de la télomérase, activité télomérase et longueur des télomères dans des fibroblastes fœtaux humains télomérase-négatifs
- In vitro
Longueur des télomères, expression de hTERT, activité télomérase et activité ALT dans des lignées cellulaires humaines de cancer du sein et des lignées normales
- In vitro
Expression de marqueurs neurogéniques dans des cellules souches mésenchymateuses gingivales humaines, avec modélisation moléculaire de la liaison aux histones
- Modèle animal
Sécrétion vespérale de mélatonine et sécrétion circadienne de cortisol chez des femelles de singe rhésus d’âges différents
- Modèle animal
Biomarqueurs du vieillissement, durée de vie, aberrations chromosomiques et incidence des tumeurs spontanées chez des souris SHR femelles
- Revue
Origine, structure, mécanismes proposés et environ 25 ans de recherches in vitro, in vivo et in silico
État de la recherche: Selon une revue de 2025, des études de toxicité supplémentaires à court et à long terme sont nécessaires avant toute autorisation de l’Epitalon en tant que nouveau principe actif pharmaceutique.1
Références
- Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Overview of Epitalon-Highly Bioactive Pineal Tetrapeptide with Promising Properties. International Journal of Molecular Sciences (2025). doi:10.3390/ijms26062691
- Khavinson VKh, Bondarev IE, Butyugov AA. Epithalon peptide induces telomerase activity and telomere elongation in human somatic cells. Bulletin of Experimental Biology and Medicine (2003). doi:10.1023/a:1025493705728
- Al-Dulaimi S, Thomas R, Matta S, Roberts T. Epitalon increases telomere length in human cell lines through telomerase upregulation or ALT activity. Biogerontology (2025). doi:10.1007/s10522-025-10315-x
- Khavinson V, Goncharova N, Lapin B. Synthetic tetrapeptide epitalon restores disturbed neuroendocrine regulation in senescent monkeys. Neuro Endocrinology Letters (2001). PubMed 11524632
- Anisimov VN, Khavinson VKh, Popovich IG, et al. Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice. Biogerontology (2003). doi:10.1023/a:1025114230714
- Khavinson V, Diomede F, Mironova E, et al. AEDG Peptide (Epitalon) Stimulates Gene Expression and Protein Synthesis during Neurogenesis: Possible Epigenetic Mechanism. Molecules (2020). doi:10.3390/molecules25030609
Synthèse de la littérature rédigée le 15 octobre 2026.
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