Naar de inhoud

Uitsluitend voor gebruik in laboratoriumonderzoek. Niet voor menselijk of veterinair gebruik.

Verbindingsonderzoek

Epitalon: onderzoeksoverzicht

Epitalon (ook gespeld als epithalon; sequentie Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG) is een synthetisch tetrapeptide dat werd ontworpen op basis van de aminozuursamenstelling van epithalamine, een extract uit de pijnappelklier van runderen dat aanvankelijk vooral door V.K. Khavinson en V.N. Anisimov werd onderzocht. Het is voornamelijk in celkweken en diermodellen onderzocht op effecten op de telomeraseactiviteit en de telomeerlengte, op de neuro-endocriene regulatie in verband met de pijnappelklier en melatonine, en op de genexpressie.1–4, 6

Epitalon 10 mg, gevriesdroogd poeder in een verzegelde glazen vial met oranje dop

Epitalon

€ 96,00

Details bekijken

Werkingsmechanisme in het kort

  • Telomerase (hTERT) en telomeerlengteEr is gerapporteerd dat het in kweken van humane fibroblasten telomeraseactiviteit en telomeerverlenging induceert; een latere studie met cellijnen bracht de verlenging in kankercellen daarentegen in verband met de ALT-route.2, 3
  • Pijnappelklier en melatonineritmeBij resusapen van verschillende leeftijden onderzocht op effecten op de avondlijke melatoninesecretie en het cortisolritme; in-vitroresultaten met pijnappelklierweefsel van ratten zijn wisselend.1, 4
  • Genexpressie en chromatineOp basis van modellering voorgesteld als bindend aan de histonen H1/3 en H1/6; onderzocht op de expressie van neurogene markers in humane stamcellen.1, 6

Een overzichtsartikel uit 2025 stelt dat het werkingsmechanisme onduidelijk blijft en dat niet bekend is of de tot nu toe beschreven routes de enige zijn.1

Wat het is

Epitalon is een lineair tetrapeptide van alanine, glutaminezuur, asparaginezuur en glycine. Het werd ontworpen op basis van de aminozuursamenstelling van epithalamine, een polypeptide-extract uit de pijnappelklier van runderen. De aanwezigheid ervan in een polypeptide-extract uit de pijnappelklier werd pas later gerapporteerd. Het is grotendeels onderzocht in de vorm van de vrije base. De meest gangbare commerciële zouten zijn het acetaat en het trifluoracetaat. De van nature voorkomende vorm bevat uitsluitend L-aminozuren, en een overzichtsartikel uit 2025 merkt op dat de zeven andere mogelijke stereo-isomeren nog moeten worden geëvalueerd.1

Hoe het werkt

Deze pagina behandelt drie gebieden van mechanistisch onderzoek, op basis van celkweekstudies, dierstudies en studies met computermodellering. Een overzichtsartikel uit 2025 beschrijft nog andere voorgestelde werkingen, zoals effecten op de mRNA-niveaus van interleukine-2 en op de cholinesteraseactiviteit.1

Telomerase en telomeren (in vitro)

In telomerasenegatieve humane foetale fibroblasten werd gerapporteerd dat het toevoegen van Epitalon aan de kweek de katalytische subeenheid van telomerase, telomeraseactiviteit en telomeerverlenging induceerde. Een studie uit 2025 van een andere onderzoeksgroep onderzocht borstkankercellijnen en normale epitheelcellen en fibroblasten. Daarin werd telomeerverlenging gerapporteerd die in normale cellen samenhing met hTERT-expressie en telomeraseactiviteit, en in kankercellen met alternatieve verlenging van telomeren (ALT).2, 3

Studies naar pijnappelklier en neuro-endocriene regulatie (dier)

Bij vrouwelijke resusapen van verschillende leeftijden werden de avondlijke melatoninesecretie en het circadiane ritme van cortisol gemeten. De auteurs rapporteerden effecten op beide bij oude dieren. In-vitro-onderzoek met pijnappelklierweefsel van ratten heeft wisselende resultaten opgeleverd. Eén studie rapporteerde effecten op markers van de melatoninesynthese in gekweekte pinealocyten, terwijl een andere geen effect vond op de afgifte van melatonine uit geïsoleerde pijnappelklieren.1, 4

Genexpressie (in vitro en in silico)

In humane mesenchymale stamcellen uit het tandvlees werd Epitalon onderzocht op effecten op de neurogene markers nestine, GAP43, bèta-tubuline III en doublecortine op mRNA- en eiwitniveau. Op basis van moleculaire modellering werd in hetzelfde onderzoek een voorkeursbinding aan de histonen H1/3 en H1/6 voorgesteld, die de auteurs naar voren brachten als mogelijk epigenetisch mechanisme. Voorgestelde interacties met specifieke DNA-sequenties zijn afkomstig uit studies met gelabeld peptide, spectroscopische studies en modelleringsstudies die in het overzichtsartikel uit 2025 worden beschreven.1, 6

Stand van het onderzoek

Het meeste gepubliceerde onderzoek is afkomstig uit celkweek- en dierstudies, en bij de meeste hier vermelde studies is Khavinson een van de auteurs. Een studie bij vrouwelijke SHR-muizen onderzocht biomarkers van veroudering, levensduur, chromosoomafwijkingen en de incidentie van spontane tumoren. Een overzichtsartikel uit 2025 beschrijft twee klinische studies, één bij retinitis pigmentosa en één naar de melatonineproductie en de expressie van circadiane genen bij vrouwen, evenals in-vitro-onderzoek met cellen van menselijke donoren. In de studie bij retinitis pigmentosa werd een vergelijkingsgroep gebruikt die een conventionele behandeling kreeg, geen placebogroep. Hetzelfde overzichtsartikel stelt dat veiligheidsgegevens ontbreken, pleit voor toxiciteitsstudies op korte en lange termijn en merkt op dat fysisch-chemische en structurele studies van het peptide zeer beperkt zijn.1, 2, 4–6

Gepubliceerd onderzoek in het kort

  • In vitro

    Katalytische subeenheid van telomerase, telomeraseactiviteit en telomeerlengte in telomerasenegatieve humane foetale fibroblasten

    [2]

  • In vitro

    Telomeerlengte, hTERT-expressie, telomeraseactiviteit en ALT-activiteit in borstkankercellijnen en normale humane cellijnen

    [3]

  • In vitro

    Expressie van neurogene markers in humane mesenchymale stamcellen uit het tandvlees, met moleculaire modellering van histonbinding

    [6]

  • Diermodel

    Avondlijke melatoninesecretie en circadiane cortisolsecretie bij vrouwelijke resusapen van verschillende leeftijden

    [4]

  • Diermodel

    Biomarkers van veroudering, levensduur, chromosoomafwijkingen en incidentie van spontane tumoren bij vrouwelijke SHR-muizen

    [5]

  • Overzichtsartikel

    Herkomst, structuur, voorgestelde mechanismen en circa 25 jaar in-vitro-, in-vivo- en in-silico-onderzoek

    [1]

Stand van het onderzoek: Een overzichtsartikel uit 2025 stelt dat verdere toxiciteitsstudies op korte en lange termijn nodig zijn voordat Epitalon eventueel als nieuwe werkzame farmaceutische stof kan worden goedgekeurd.1

Referenties

  1. Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Overview of Epitalon-Highly Bioactive Pineal Tetrapeptide with Promising Properties. International Journal of Molecular Sciences (2025). doi:10.3390/ijms26062691
  2. Khavinson VKh, Bondarev IE, Butyugov AA. Epithalon peptide induces telomerase activity and telomere elongation in human somatic cells. Bulletin of Experimental Biology and Medicine (2003). doi:10.1023/a:1025493705728
  3. Al-Dulaimi S, Thomas R, Matta S, Roberts T. Epitalon increases telomere length in human cell lines through telomerase upregulation or ALT activity. Biogerontology (2025). doi:10.1007/s10522-025-10315-x
  4. Khavinson V, Goncharova N, Lapin B. Synthetic tetrapeptide epitalon restores disturbed neuroendocrine regulation in senescent monkeys. Neuro Endocrinology Letters (2001). PubMed 11524632
  5. Anisimov VN, Khavinson VKh, Popovich IG, et al. Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice. Biogerontology (2003). doi:10.1023/a:1025114230714
  6. Khavinson V, Diomede F, Mironova E, et al. AEDG Peptide (Epitalon) Stimulates Gene Expression and Protein Synthesis during Neurogenesis: Possible Epigenetic Mechanism. Molecules (2020). doi:10.3390/molecules25030609

Literatuuroverzicht opgesteld op 15 oktober 2026.

Vergelijken met

Uit de onderzoeksbibliotheek